SuplementyJohimbina – działanie, właściwości, efekty

21.03.20210

Johimbina

Co to jest johimbina?

Johimbina (Yohimbine) to związek chemiczny, alkaloid z kory drzewa Yohimbe, który był znany od lat jako afrodyzjak, a obecnie jest popularnym suplementem diety. Posiada on udokumentowane właściwości zdrowotne pozwalające na przedłużenie życia w niektórych stanach chorobowych. Udowodniona skuteczność i bezpieczność johimbiny w poprawie funkcji seksualnej oraz pozytywny wpływ na zdrowie psychiczne w depresji i zespole stresu pourazowego. W odniesieniu do zastosowania johimbiny, w redukcji masy ciała przy nadwadze czy otyłości, istnieje nieco mniej dowodów potwierdzających jej skuteczność. W ostatnich latach pojawiły się też doniesienia o innych możliwych korzystnych (przeciwzapalnych, hipolipidemicznych) właściwościach johimbiny.

Johimbina, ze względu na to, że występuje wyłącznie w korze drzewa Yohimbe, nie może być dostarczana z pożywieniem i jest stosowana w formie suplementu diety. Na rynku jest dostępna w formie leku do leczenia impotencji (na receptę) oraz suplementów diety w postaci chlorowodorku johimbiny. Zastosowanie jej często wzbudza kontrowersje, które związane są przeważnie ze skutkami ubocznymi przy zastosowaniu zbyt dużych dawek. Badania natomiast wykazują, że przy krótkotrwałym zastosowaniu w dawkach terapeutycznych u osób bez przeciwwskazań do jej zastosowania, efekty uboczne pojawiają się rzadko, a jeżeli już się pojawią, to mijają szybko.

Jak działa johimbina?

johimbina

Johimbina jest antagonistą presynaptycznych receptorów α-2 adrenergicznych, pobudzanych przez adrenalinę lub inne aminy katecholowe. Działanie to jest możliwe dzięki obecności w jej budowie tryptaminy – aminy biogennej, pochodne której są substancjami psychoaktywnymi. Tryptamina poprawia działanie układu współczulnego ze zwiększeniem wydzielania adrenaliny i noradrenaliny do krwiobiegu. Rosnący poziom adrenaliny wpływa na podwyższenie ciśnienia krwi i przyspieszenie rytmu serca, aktywizację układu nerwowego i reakcję organizmu na różne czynniki środowiskowe. Przy użyciu niewielkich dawek johimbiny działanie to jest bilansowane przez dalszy rozkurcz i rozszerzenie naczyń krwionośnych, czyli wywiera ona działanie wazopresyjne, i w ten sposób normalizuje ciśnienie krwi. Natomiast blokowanie receptorów α-2 nasila lipolizę (spalanie tłuszczu), a wzrost poziomu adrenaliny skutkuje aktywacją receptorów β2. Pod wpływem zachodzących zmian komórki “zwalniają” tłuszcz w celu natychmiastowego spożycia, przyspieszając jego spalanie. W pniu mózgu receptory α-2 znajdują się w tzw. miejscu sinawym. Blokowanie ich w tym miejscu przez johimbinę doprowadza do efektu sprzężenia zwrotnego ujemnego, czyli oddziaływania na ośrodek erekcji i również na ośrodek ejakulacji, co utrzymuje prącie w stanie wzwodu i zabezpiecza wytrysk. To działanie johimbiny odpowiada również za poprawę nastroju i zwiększenie libido.

Johimbina a funkcja seksualna

Pierwsze preparaty z johimbiną na poprawę funkcji seksualnej pojawiły się w latach 60. W latach 80.-90., na podstawie metaanalizy 7 obecnych na tą chwilę badań, badacze doszli do wniosku, że johimbina działa lepiej niż placebo w leczeniu zaburzeń erekcji. Potwierdzili oni również, że johimbina jest bezpiecznym związkiem: u uczestników badań bardzo rzadko występowały działania niepożądane, a jeżeli wystąpiły, to szybko mijały. Na podstawie tych wniosków johimbina została zalecona jako pierwotna interwencja farmakologiczna w leczeniu zaburzeń seksualnych, szczególnie impotencji. Późniejsze badania potwierdzają, że to podejście jest uzasadnione. W randomizowanym badaniu kontrolnym wzięły udział 2 grupy pacjentów w wieku 25-60 lat z zaburzeniami erekcji. Jedna grupa otrzymywała johimbinę z L-argininą (aminokwas o korzystnym wpływie na potencję), a druga placebo. Wyniki wykazały znaczącą różnicę między grupami pod koniec 4. tygodnia, a działania niepożądane wystąpiły tylko u 4 osób. Oprócz tego badania johimbina wykazała potencjalne właściwości lecznicze w zaburzeniach erekcji u mężczyzn z cukrzycą typu II, a również w terapii lęku przed aktem seksualnym, co występuje u 9-25% mężczyzn z problemami z erekcją. W roku 2019, johimbina została wymieniona na liście suplementów diety z udowodnionym pozytywnym wpływem na funkcję seksualną i układ rozrodczy u mężczyzn.

Johimbina a odchudzanie

Zwolennicy i przeciwnicy tego sposobu wykorzystania johimbiny wymieniają różne dowody. Zwolennicy udowadniają, że dzięki przyjmowaniu prawidłowej dawki johimbiny i prawidłowej diecie można skutecznie schudnąć. Potwierdziły to badania przeprowadzone w latach 90. i 2000. u otyłych kobiet i sportowców oraz doniesienia naukowe, które wskazują, że johimbina może być skutecznie łączona z lekami na leczenie otyłości. Najnowsze badania (w symulacji komputerowej) wskazują, że johimbina ma potencjał jako środek odchudzający, nie tylko dzięki właściwościom hamowania lipolizy, ale oddziałuje również na metabolizm tłuszczy przez blokadę enzymu HMGCR, odpowiedzialnego za ilość cholesterolu syntezowanego w wątrobie. W ten sposób johimbina hamuje szlak biosyntezy cholesterolu i odpowiednio obniża jego poziom. Wiadomo natomiast, że hiperlipidemia, czyli wysoki poziom cholesterolu w krwi, jest głównym elementem zespołu metabolicznego towarzyszącego otyłości. W przeglądzie roku 2015 badacze wymienią johimbinę jako naturalny suplement diety z udowodnioną w badaniach skutecznością w walce z otyłością. Ze względu na małą ilość danych, wciąż otwarta pozostaje kwestia bezpieczeństwa wykorzystania johimbiny jako spalacza tłuszczu.

Johimbina a zdrowie psychiczne

Jeszcze w latach 80. johimbina była skutecznie wykorzystywana w leczeniu depresji i zespołu stresu pourazowego (PTSD). Badania ostatnich lat wykazują, że johimbina bardzo skutecznie oddziałuje na fizjologiczny system regulacji stresu. W podwójnie ślepej próbie przeprowadzonej u 125 pacjentów (3 grupy pacjentów z depresją, traumą dziecięcą, połączeniem depresji i traumy dziecięcej i grupa osób zdrowych) okazało się, że johimbina w dawce 10 mg skutecznie działa u osób z depresją. W podwójnej placebo-kontrolowanej próbie przeprowadzonej u 26 mężczyzn z PTSD, zastosowanie johimbiny w tej dawce już przez tydzień, istotnie obniżyło częstotliwość rytmu serca powiązaną ze stresem pourazowym. Badacze zaznaczyli, że ta dawka wystarcza również na szybkie zmniejszenie objawów depresji, oraz zasugerowali, że johimbina ma wielkie potencjalne możliwości, jako środek terapeutyczny w poprawie zdrowia psychicznego.

Inne korzystne działania johimbiny

W ciągu ostatnich dwóch lat pojawiają się bardzo ciekawe doniesienia na temat innych nieznanych wcześniej działań johimbiny.  W badaniach u zwierząt stwierdzono zdolność johimbiny do obniżania niedotlenienia w ostrym uszkodzeniu nerek, a blokowanie przez johimbinę receptorów α-2 hamuje progresję przewlekłej choroby nerek po usunięciu nerki u szczurów. Wyniki tych badań są bardzo obiecujące w zakresie terapii przewlekłej choroby nerek. Próby zmiany chemicznej struktury johimbiny przez badaczy z Uniwersytetu Florydy pozwoliły zidentyfikować nowe składniki johimbiny, które mogą być pomocne w terapii chorób onkologicznych. W lutym 2021 roku w Chinach zostały opublikowany wyniki badania (in vitro), które wykazały właściwości johimbiny w zakresie hamowania zapalenia tkanki chrzęstnej w przewlekłej chorobie zwyrodnieniowej stawów. Okazało się, że johimbina bardzo skutecznie usuwa główną przyczynę zapalenia poprzez inhibicję głównego szlaku zmian prozapalnych. Wpływa ona bezpośrednio na zaburzenia regulacji powiązane z zapaleniem, czyli jądrowy czynnik transkrypcyjny NF-κB.

Johimbina a długowieczność

Johimbina może wydłużać ludzkie życie przez bezpośredni wpływ na te zaburzenia i procesy, które obniżają długość życia. W wielu badaniach stwierdzono, że zaburzenia erekcji i choroby psychiczne, czyli kierunki działań johimbiny, gdzie jej skuteczność jest w pełni udowodniona, znacznie skracają długość życia. Naukowcy z USA, po analizie ponad 200 badań, stwierdzili, że osoby z depresją żyją średnio o 10 lat krócej niż osoby zdrowe, natomiast u osób z zaburzeniami erekcji występuje o 70% większe ryzyko przedwczesnej śmierci niż u osób zdrowych. U mężczyzn z takimi zaburzeniami jak otyłość brzuszna czy hiperlipidemia, oczekiwana dalsza długość życia jest o 20 lat krótsza niż u osób zdrowych. Tak więc johimbina, oddziaływając leczniczo bezpośrednio na przyczyny tych zaburzeń, wydłuża życie.

Skutki uboczne

Pomimo, że działania niepożądane występują rzadko, konsultacja lekarza lub dietetyka przed zastosowaniem johimbiny jest niezbędna ze względów ostrożności. Objawy niepożądane johimbiny, które najczęściej występują po zastosowaniu zbyt dużych dawek, to wzrost ciśnienia krwi, kołatanie serca, niepokój i drażliwość, bóle i zawroty głowy, wielomocz, drżenie mięśni, nudności i wymioty. Johimbiny nie należy stosować u osób z zaburzeniami rytmu serca, oddychania, w chorobie wieńcowej, jaskrze, nadciśnieniu tętniczym. Należy również pamiętać, że ryzyko wystąpienia skutków ubocznych jest wyższe przy spożyciu produktów zawierających tyraminę (sery pleśniowe, wędliny). Johimbina blokuje metabolizm tyraminy, co może skutkować wzrostem poziomu adrenaliny i noradrenaliny, a w konsekwencji może dojść do gwałtownego wzrostu ciśnienia tętniczego z uczuciem kołatania serca i bólami głowy. Należy unikać jednoczesnego przyjmowania johimbiny i leków adrenolitycznych (pobudzających receptory α-2), niektórych leków przeciwkaszlowych i inhibitorów monoaminooksydazy (MAO).

Dawkowanie

W badaniach klinicznych dawka johimbiny wynosiła 20-100 mg, ale zalecana maksymalna dawka dzienna wynosi 0,2 mg /kg/mc. (na przykład, dla osoby z wagą 70 kg to wynosi 14 mg) . Ta dawka może być podzielona na 2-4 dawki, które się przyjmuje na czczo. U sportowców, jedna z dwóch dawek może być przyjmowana jednorazowo, a jedna – spożywana bezpośrednio przed wysiłkiem fizycznym. Takie stosowanie johimbiny pozytywnie wpływa na profil dobowy nadciśnienia tętniczego oraz jest zalecane przez większość producentów.

Suplementy, ceny

Na polskim rynku johimbina dostępna jest u producentów brytyjskich i amerykańskich w dawkach 5-10 mg i w cenie 50-100 zł za opakowanie 100 kapsułek. Substancją aktywną jest chlorowodorek johimbiny.

Podsumowanie

Johimbina ma dobre udokumentowane właściwości w leczeniu zaburzeń erekcji, impotencji oraz takich zaburzeń psychicznych, jak depresja i zespół stresu pourazowego. Jako aktywny związek pochodzenia roślinnego, johimbina może być skutecznie wykorzystana jako bezpieczny składnik terapii tych zaburzeń, z rzadko występującymi działaniami niepożądanymi. Należy jednak podkreślić, że stosowanie johimbiny jako spalacza tłuszczu wymaga dalszych badań. Przed zastosowaniem johimbiny należy się skonsultować z lekarzem lub dietetykiem, ponieważ ta suplementacja wymaga monitorowania i zastosowania specjalnej diety, a u osób z chorobami serca, układu krążenia, jaskrą i nadciśnieniem tętniczym istnieją uzasadnione przeciwwskazania do jej stosowania.

Czy johimbina przedłuża życie?

Przy określonych zaburzeniach zdrowia psychicznego i funkcji seksualnej, które skracają życie – tak, poprzez oddziaływanie bezpośrednio na przyczyny tych zaburzeń i udokumentowany efekt terapeutyczny.

Zródła naukowe

Akhondzadeh S, Amiri A, Bagheri AH. Efficacy and Safety of Oral Combination of Yohimbine and L-arginine (SX) for the Treatment of Erectile Dysfunction: a multicenter, randomized, double blind, placebo-controlled clinical trial. Iran J Psychiatry. 2010 Winter;5(1):1-3. PMID: 22952481; PMCID: PMC3430403.

Azmi MB, Sultana S, Naeem S, Qureshi SA. In silico investigation on alkaloids of Rauwolfia serpentina as potential inhibitors of 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-CoA reductase. Saudi J Biol Sci. 2021 Jan;28(1):731-737. doi: 10.1016/j.sjbs.2020.10.066. Epub 2020 Nov 5. PMID: 33424361; PMCID: PMC7783793.

Bahmani M, Eftekhari Z, Saki K, Fazeli-Moghadam E, Jelodari M, Rafieian-Kopaei M. Obesity Phytotherapy: Review of Native Herbs Used in Traditional Medicine for Obesity. J Evid Based Complementary Altern Med. 2016 Jul;21(3):228-34. doi: 10.1177/2156587215599105. Epub 2015 Aug

Deuter CE, Wingenfeld K, Otte C, Bustami J, Kaczmarczyk M, Kuehl LK. Noradrenergic system and cognitive flexibility: Disentangling the effects of depression and childhood trauma. J Psychiatr Res. 2020 Jun;125:136-143. doi: 10.1016/j.jpsychires.2020.03.017. Epub 2020 Apr 5. PMID: 32283407.

Ernst E, Pittler MH. Yohimbine for erectile dysfunction: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials. J Urol. 1998 Feb;159(2):433-6. doi: 10.1016/s0022-5347(01)63942-9. PMID: 9649257.

Hayashi K, Shimokawa T, Yamagata M, Yoneda K. Inhibition of α2-adrenoceptor is renoprotective in 5/6 nephrectomy-induced chronic kidney injury rats. J Pharmacol Sci. 2021 Jan;145(1):79-87. doi: 10.1016/j.jphs.2020.11.001. Epub 2020 Nov 17. PMID: 33357783.

Jordan J, Sharma AM. Potential for sibutramine-yohimbine interaction? Lancet. 2003 May 24;361(9371):1826. doi: 10.1016/S0140-6736(03)13426-5. PMID: 12781566.

Kucio C, Jonderko K, Piskorska D. Does yohimbine act as a slimming drug? Isr J Med Sci. 1991 Oct;27(10):550-6. PMID: 1955308

Loprinzi PD, Nooe A. Erectile Dysfunction and Mortality in a National Prospective Cohort Study. J Sex Med. 2015 Nov;12(11):2130-3. doi: 10.1111/jsm.13032. Epub 2015 Nov 12. PMID: 26559652.

Lung T, Jan S, Tan EJ, Killedar A, Hayes A. Impact of overweight, obesity and severe obesity on life expectancy of Australian adults. Int J Obes (Lond). 2019 Apr;43(4):782-789. doi: 10.1038/s41366-018-0210-2. Epub 2018 Oct 3. PMID: 30283076.

Ostojic SM. Yohimbine: the effects on body composition and exercise performance in soccer players. Res Sports Med. 2006 Oct-Dec;14(4):289-99. doi: 10.1080/15438620600987106. PMID: 17214405

Ou F, Huang Y, Sun J, Su K, He Y, Zeng R, Tang D, Liao G. Yohimbine Ameliorates Temporomandibular Joint Chondrocyte Inflammation with Suppression of NF-κB Pathway. Inflammation. 2021 Feb;44(1):80-90. doi: 10.1007/s10753-020-01310-0. PMID: 32789555.

Paciaroni NG, Norwood VM 4th, Ratnayake R, Luesch H, Huigens RW 3rd. Yohimbine as a Starting Point to Access Diverse Natural Product-Like Agents with Re-programmed Activities against Cancer-Relevant GPCR Targets. Bioorg Med Chem. 2020 Jul 15;28(14):115546. doi: 10.1016/j.bmc.2020.115546. Epub 2020 May 7. PMID: 32616180; PMCID: PMC7392148.

Pyke RE. Sexual Performance Anxiety. Sex Med Rev. 2020 Apr;8(2):183-190. doi: 10.1016/j.sxmr.2019.07.001. Epub 2019 Aug 22. PMID: 31447414.

Shimokawa T, Yoneda K, Yamagata M, Hayashi K, Tomita S. Yohimbine ameliorates lipopolysaccharide-induced acute kidney injury in rats. Eur J Pharmacol. 2020 Mar 15;871:172917. doi: 10.1016/j.ejphar.2020.172917. Epub 2020 Jan 11. PMID: 31935395.

Silva T, Jesus M, Cagigal C, Silva C. Food with Influence in the Sexual and Reproductive Health. Curr Pharm Biotechnol. 2019;20(2):114-122. doi: 10.2174/1389201019666180925140400. PMID: 30255750.

Stephen E. Gilman, Ewa Sucha, Mila Kingsbury, Nicholas J. Horton, Jane M. Murphy and Ian Colman.CMAJ October 23, 2017 189 (42) E1304-E1310; DOI: https://doi.org/10.1503/cmaj.170125

Tanweer MS, Fatima A, Rahimnajjad MK. Yohimbine can be the new promising therapy for erectile dysfunction in type 2 diabetics. J Pak Med Assoc. 2010 Nov;60(11):980. PMID: 21375213.

Tuerk PW, Wangelin BC, Powers MB, Smits JAJ, Acierno R, Myers US, Orr SP, Foa EB, Hamner MB. Augmenting treatment efficiency in exposure therapy for PTSD: a randomized double-blind placebo-controlled trial of yohimbine HCl. Cogn Behav Ther. 2018 Sep;47(5):351-371. doi: 10.1080/16506073.2018.1432679. Epub 2018

 

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *